徐宏喜郑昌武团队在藤黄属植物活性成分研究方面取得进展
发布时间:2022.09.17点击:379
近日,中国体育彩票app下载首席教授徐宏喜团队受邀在Cell Press旗下化学领域顶级期刊Trends in Chemistry在线发表题为Chirality Transfer Strategy in Asymmetric Total Syntheses的综述文章,介绍手性转移策略在活性天然产物合成中的应用和进展。该综述是课题组在藤黄属植物多环多异戊烯基间苯三酚类活性成分研究基础上,对手性转移策略在各类天然产物合成中的应用所做的一次系统总结。
活性天然产物和药物分子的手性构建(包括手性中心分子、手性平面分子、手性轴分子和手性螺旋分子等)一直是药物合成研发中最具挑战的研究热点之一。近年来,手性转移因其原子经济性、可预测的对映选择性、广泛适用性等优点越来越受到化学家们的关注,已成为天然产物不对称合成的热点策略。相对于传统的手性引入方式,手性转移策略可通过“化繁为简”,允许立体中心的转移或手性元素之间的相互转换,从而构建难以获得的目标手性元素。该文章以手性转移方式为依据,对近几年手性转移策略促进的不对称合成反应,特别是活性天然产物的全合成进行了梳理,对其中涉及的关键步骤和机理进行了系统总结和讨论,为设计和开发创新的天然产物合成路线提供了重要思路,将推动该策略在手性复杂中药活性成分如多环多异戊烯基间苯三酚类成分合成中的研究和应用。
课题组博士研究生柳松与硕士研究生盘伊琳为该论文的共同第一作者,徐宏喜教授与郑昌武研究员为共同通讯作者。该研究工作得到了国家自然科学基金、NSFC-云南省地区联合基金、霍英东青年教师基金等的资助。
课题组对藤黄属植物开展了系统和深入的化学及药理学研究,从中分离鉴定了450多个天然产物,其中250多个为新化合物,包括首次发现的PPAPs二聚体和含亚胺结构的多个重要化合物等。课题组对这些化合物开展了系统的手性合成研究,发展了手性转移策略用于多环多异戊烯基间苯三酚类活性成分的全合成。同时课题组在活性化合物诱导肿瘤细胞凋亡、调节自噬、靶向抑制静止期癌细胞等药效作用机制研究方面取得了一系列成果,在Natural Product Reports, Autophagy, Cell Death & Disease, Cancer Letters, British Journal of Pharmacology和Organic Letters等国际著名期刊上发表藤黄属植物相关的论文120余篇,获得18项国家自然科学基金的资助,授权30余项美国和中国发明专利,出版了《中国藤黄属植物化学成分及生物活性研究》专著等。经过多年坚持不懈的努力,课题组发现了一系列具有潜在开发前景、拥有自主知识产权的新药先导化合物,揭示了多个新型抗肿瘤、抗炎及抗病毒药物作用靶点,获得许多高水平杂志论文的引用和正面评价,为中国产藤黄属植物的综合利用及产品研发提供了科学依据。目前课题组是国内外中国藤黄属植物发表论文最多、也是论文被引用最多的研究团队。(科技处、中药学院)